Фенотерол гидробромид это

Фенотерол гидробромид это

Фенотерол
Fenoterol
Химическое соединение
ИЮПАК (RR,SS)-5-(1-гидрокси-2-<[2-(4-гидроксифенил)-1-метилэтил]амино>этил)бензен-1,3-диол
Брутто-формула C17H21NO4
Молярная масса 303.35 г/моль
CAS 13392-18-2
PubChem 3343
DrugBank DB01288
Классификация
Фармакол. группа Б2 Адреномиметик
АТХ R03AC04
МКБ-10 A 16.9 16.9 J 42 42. J 43 43. J 44 44. J 44.9 44.9 J 45 45. J 47 47. J 62 62. J 98.8 98.8 J 99.9 99.9 O 20.0 20.0 O 60 60. O 68.0 68.0 O 69.0 69.0 O 69.1 69.1 O 71.0 71.0 O 71.1 71.1 O 71.9 71.9 O 82 82. P 20 20.
Лекарственные формы
аэрозоль для ингаляций, раствор для внутривенного введения
Способ введения
ингаляционно, внутрь, внутривенно капельно
Другие названия
Беротек®, Беротек® Н, Партусистен, Фенотерол

Фенотерол (Fenoterolum)*. 1-(3,5-Диоксифенил)-2-(пара-окси-a-метил-фенетиламино)-этанол. Выпускается в виде гидробромида.

Синонимы: Беротек, Партусистен, Airum, Berotec, Dosberotec, Partusisten, Segamol и др.

Содержание

Общая информация [ править | править код ]

По структуре и действию близок к орципреналину, но является более избирательным адреноагонистом b2-адренорецепторов и оказывает в связи с этим более избирательное, сильное, относительно длительное действие при бронхоспастических состояниях с меньшими побочными явлениями (тахикардия и другие нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы). Имеются указания на то, что препарат оказывает бронхолитическое действие и одновременно усиливает функцию мерцательного эпителия и ускоряет мукоцилиарный транспорт.

Под названием «Беротек» (Германия) препарат применяют для лечения и профилактики бронхиальной астмы, астматического и хронического бронхитов и других бронхолегочных заболеваний, сопровождающихся бронхиолоспазмом.

Применение препарата можно сочетать с применением муколитических средств (см. Бромгексин, Лазолван), производных ксантина (см. Теофиллин), Кромолина-натрия, кортикостероидов. Бронхорасширяющее действие при этом усиливается.

Специальная лекарственная форма фенотерола (Беротека) в сочетании с холинолитиком ипратропия бромидом (атровентом) выпускается в Германии под названием «Беродуал», а препарат, содержащий фенотерол в сочетании с кромолин-натрием, выпускается под названием «Дитэк» (см. Кромоглициевая кислота).

Возможные побочные явления при применении фенотерола: тремор пальцев, беспокойство, сердцебиение; иногда чувство усталости, головокружение, головная боль, потливость. В этих случаях дозу уменьшают.

Форма выпуска: в аэрозольных баллонах по 10 мл с дозирующим клапаном, содержащих по 200 разовых доз (1 доза содержит 0,2 мг фенотерола гидробромида).

В связи с расслабляющим влиянием на мускулатуру матки, обусловленным стимуляцией b2-адренорецепторов, фенотерол нашёл специальное применение в качестве токолитического средства и выпускается для применения в акушерской практике под названием «Партусистен».

Противопоказания [ править | править код ]

Форма выпуска [ править | править код ]

Форма выпуска: в аэрозольных баллонах с дозирующим клапаном, распыляющим при каждом нажатии по 0,2 мг препарата. Производят по одному вдоху 2—3 раза в день. Если после первой ингаляции эффект не наступил, через 5 мин ингаляцию повторяют. Следующие ингаляции производят с промежутками 5 ч.

Хранение [ править | править код ]

Хранение: при температуре не выше +25 °C вдали от огня и источников тепла.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Фенотерол

Химическое название

5-[1-Гидрокси-2-[[2-(4-гидроксифенил)-1-метилэтил]амино]этил]-1,3-бензолдиол (в виде гидробромида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фенотерол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Возбуждает бета2-адренорецепторы, активирует аденилатциклазу и вызывает накопление цАМФ . Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, стабилизирует мембраны тучных клеток и базофилов (снижается высвобождение биологически активных веществ), улучшает мукоцилиарный клиренс. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений. Обладает токолитическим эффектом. В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в . Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

Применение вещества Фенотерол

Бронхообструктивный синдром: бронхоспазм при физической нагрузке, спастический бронхит у детей, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких; бронхолегочные заболевания (силикоз, бронхоэктатическая болезнь, туберкулез). В качестве бронхорасширяющего ЛС перед ингаляцией других ЛС (антибиотики, муколитические ЛС , глюкокортикоиды). Для проведения бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Читайте также:  Фильтрум сти после еды

В акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 нед беременности, после наложения кисетного шва при недостаточности шейки матки, осложненные роды в период открытия шейки матки и изгнания плода, внутриутробная гипоксия плода, неотложные акушерские состояния (выпадение пуповины, угрожающий разрыв матки); кесарево сечение (необходимость расслабления матки).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. В акушерстве: многоплодная беременность, преэклампсия, эклампсия, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода, внутриутробная гибель плода, внутриутробные инфекции.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, митральный порок (недостаточность и/или стеноз), миокардит, трепетание желудочков, инфаркт миокарда (острая стадия), тиреотоксикоз, феохромоцитома, атония кишечника, гипокалиемия, глаукома, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

В качестве бронходилатирующего средства при беременности применяют с осторожностью (особенно в I триместре), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

В качестве токолитического средства при беременности применяют в/в или внутрь по показаниям и с учетом противопоказаний.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (фенотерол выделяется с грудным молоком).

Побочные действия вещества Фенотерол

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор рук, головокружение, головная боль, нервозность, слабость, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, сердцебиение; при использовании высоких доз — понижение дАД и повышение сАД , аритмия, стенокардия; увеличение ЧСС плода.

Со стороны органов респираторной системы: кашель, парадоксальный бронхоспазм, сухость или раздражение в полости рта или горле.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Прочие: потливость, миалгия и мышечный спазм, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, гипокалиемия, аллергические реакции.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО , трициклические антидепрессанты, холинолитики, ксантины (теофиллин), кортикостероиды, диуретики, другие бета-адреномиметики могут усиливать эффекты, в т.ч. побочные (особенно при гипокалиемии). Галогенизированные углеводородные анестетики (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) потенцируют влияние на сердечно-сосудистую систему. Бета-адреноблокаторы значительно ослабляют активность.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипер- или гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмия, приливы крови к лицу, тремор.

Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях — интенсивная терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол и др.).

Пути введения

Ингаляционно, в/в , внутрь.

Меры предосторожности вещества Фенотерол

При остром, быстро усиливающемся диспноэ (затрудненное дыхание) следует немедленно проконсультироваться с врачом. Следует иметь в виду, что использование для купирования приступа больших доз в течение длительного времени может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания и обусловить необходимость коррекции базисной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.

При использовании бета2-агонистов возможно развитие серьезной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, т.к. этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, гипоксия может усиливать влияние гипокалиемии на ритм сердца. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

У больных сахарным диабетом необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.

При в/в введении роженицам необходим контроль ЭКГ , пульса и АД матери (до, во время и после введения препарата), ЧСС плода.

При повышении ЧСС матери (более 130 уд./мин или более чем на 50% от исходной ЧСС) или значительных колебаниях АД дозу препарата для приема внутрь следует уменьшить. При появлении болей в области сердца ( в т.ч. сжимающих) и признаков сердечной недостаточности препарат немедленно отменяют и проводят ЭКГ-контроль. Если роды произошли сразу после лечения фенотеролом, новорожденным необходимо провести обследование на предмет выявления гипогликемии и ацидоза (определение pH крови). Клинические признаки преждевременной отслойки плаценты на фоне токолитической терапии могут быть менее выражены. В период лечения необходимо избегать избыточного потребления жидкости (риск развития отека легких), а также следить за регулярностью опорожнения кишечника и диурезом (особенно при эклампсии и заболеваниях почек). Суточное потребление жидкости не должно превышать 2 л. При появлении ранних признаков задержки жидкости и симптомов отека легких (кашель, одышка) препарат необходимо отменить. При нарушении целостности плодного пузыря и раскрытии шейки матки более 2–4 см эффективность токолитической терапии представляется маловероятной.

Читайте также:  Кальций д3 никомед для взрослых

Инструкция по применению:

Фенотерол – препарат из группы бета-адреномиметиков, обладающий бронхолитическим, токолитическим и сосудорасширяющим действием. Также он понижает тонус и сократительную способность миометрия и нормализует маточно-плацентарный кровоток.

Форма выпуска и состав

Фенотерол выпускается в виде следующих лекарственных форм:

  • таблетки 5 мг: 100 шт. во флаконе, в картонной пачке 1 флакон;
  • раствор для внутривенного введения: ампулы по 0,5 мг фенотерола;
  • дозированный аэрозоль для ингаляций: объем баллона 15 мл, в нем содержится 300 разовых доз по 0,2 мг.

Действующее вещество (все формы выпуска) – фенотерол (в форме фенотерола гидробромида): в 1 таблетке – 5 мг, в 1 ампуле – 0,5 мг, в 1 дозе аэрозоля – 0,2 мг.

Показания к применению

  • купирование бронхообструктивного синдрома и профилактические меры по его предотвращению [при бронхолегочных заболеваниях (туберкулез, бронхоэктазы, силикоз), бронхиальной астме, спастическом бронхите в детском возрасте, хроническом бронхите (включая заболевание, осложненное эмфиземой)];
  • проведение бронходилатационных тестов при изучении функции внешнего дыхания;
  • подготовка перед применением препаратов в виде аэрозолей (включая глюкокортикостероиды, муколитические средства, антибиотики);
  • угроза спонтанного выкидыша на сроке беременности более 16 недель;
  • угроза преждевременных родов.

Противопоказания

  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • тахиаритмия;
  • внутриутробные инфекции;
  • внутриутробная гибель плода;
  • преждевременная отслойка нормальной либо низко расположенной плаценты;
  • кровянистые выделения, характерные для предлежания плаценты;
  • пороки развития плода;
  • нарушения сердечного ритма плода;
  • преэклампсия;
  • эклампсия;
  • многоплодная беременность;
  • гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата.
  • острый инфаркт миокарда;
  • артериальная гипотензия;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • трепетание желудочков;
  • миокардит;
  • митральный порок (стеноз и/или сердечная недостаточность);
  • сахарный диабет;
  • гипокалиемия;
  • тиреотоксикоз;
  • глаукома;
  • феохромоцитома;
  • атония кишечника;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 6 лет.

Способ применения и дозировка

Фенотерол применяют перорально (внутрь), в качестве инфузионной терапии и в виде ингаляций.

Стандартно таблетки назначают по 5–10 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Как токолитический препарат Фенотерол принимают по 5 мг через равные промежутки времени 4–8 раз в сутки.

Раствор для внутривенного введения готовят непосредственно перед проведением инфузии, разводя содержимое ампулы в растворе Рингера, 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. Начальная доза препарата составляет 0,05 мг/мин, допускается ее увеличение до 0,3 мг/мин.

При ингаляционном применении (в том числе в составе комбинированных лекарственных средств) разовая доза Фенотерола у взрослых и детей старше 6 лет составляет 0,2 мг. Частота применения определяется индивидуально, однако промежуток между ингаляциями не должен быть менее 3 часов.

Побочные действия

  • дыхательная система: раздражение или сухость слизистой оболочки полости рта либо горла, парадоксальный бронхоспазм, кашель;
  • нервная система и органы чувств: необычные вкусовые ощущения, тремор рук, слабость, нервозность, головная боль, головокружение;
  • пищеварительная система: тошнота, рвота;
  • сердечно-сосудистая система и система кроветворения: сердцебиение, тахикардия, повышение частоты сердечных сокращений плода; при применении высоких доз – стенокардия, аритмия, повышение систолического и понижение диастолического артериального давления;
  • прочие: реакции аллергического характера, мышечный спазм и миалгия, гипокалиемия, ослабленная моторика верхних отделов мочевыводящих путей.
Читайте также:  Свечи от воспаления яичников

Особые указания

При беременности Фенотерол применяют перорально и внутривенно по строгим показаниям и исходя из противопоказаний лекарственного средства. В виде ингаляций препарат допускается с осторожностью применять в I триместре беременности.

Фенотерол проникает в грудное молоко, а безопасность его использования в период лактации не доказана. Поэтому при необходимости лечения препаратом следует решить вопрос о целесообразности продолжения грудного вскармливания.

Если во время лечения наблюдается быстро усиливающееся диспноэ (затрудненное дыхание), необходимо незамедлительно обратиться к специалисту. Следует учесть, что применение для купирования приступов больших доз на протяжении длительного времени может спровоцировать не поддающееся контролю ухудшение течения заболевания, что потребует коррекции базисного курса противовоспалительной ингаляционной терапии кортикостероидами.

При приеме бета2-агонистов может развиться гипокалиемия с угрожающими симптомами. С особой осторожностью Фенотерол используют при бронхиальной астме тяжелой степени, поскольку данный эффект часто усиливается при одновременном приеме диуретиков, глюкокортикоидов и производных ксантина. При гипоксии влияние гипокалиемии на сердечный ритм усиливается. В таких случаях рекомендуются регулярные проверки содержания калия в сыворотке крови.

У пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в плазме крови.

При инфузии роженицам необходимо контролировать давление, пульс и ЭКГ матери (до, во время и после внутривенного введения Фенотерола), а также частоту сердечных сокращений плода.

При значительных колебаниях артериального давления или повышенной частоте сердечных сокращений (более 130 ударов в минуту или более чем на 50% от нормальной для пациентки частоты сердечных сокращений) у матери дозу Фенотерола для перорального приема уменьшают. При возникновении симптомов сердечной недостаточности и болей в области сердца (включая сжимающие) препарат незамедлительно отменяют и делают электрокардиограмму.

Если роды произошли сразу после применения Фенотерола, новорожденных обследуют на предмет выявления ацидоза (необходимо определить рН крови) и гипогликемии. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты на фоне терапии препаратом могут быть менее заметны.

В период лечения рекомендуется отказаться от чрезмерного потребления жидкости (вследствие риска развития отека легких) и контролировать диурез и регулярность опорожнения кишечника (особенно при заболеваниях почек и эклампсии). Максимальный суточный объем потребляемой жидкости не должен превышать 2 л. При возникновении первых симптомов отека легких (одышка, кашель) и признаков задержки жидкости препарат отменяют. Если раскрытие шейки матки составляет 2–4 см, а целостность плодного пузыря нарушена, эффективность лечения Фенотеролом представляется сомнительной.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании Фенотерола с другими лекарственными средствами возможны следующие результаты такого взаимодействия:

  • энфлуран, галотан: взаимное усиление негативного влияния на сердечно-сосудистую систему;
  • аминофиллин: повышенный риск развития гипокалиемии, усиление бронхолитического эффекта Фенотерола;
  • теофиллин: усиление побочных эффектов Фенотерола (особенно высока вероятность возникновения гипокалиемии);
  • леводопа: повышенный риск развития аритмии.

Допускается смешение раствора Фенотерола, использующегося в небулайзере, с будесонидом, представляющим собой суспензию в виде ингаляций.

Аналоги

Аналогами Фенотерола являются: Фенотерола гидробромид, Партусистен, Беротек.

Сроки и условия хранения

Хранить в затемненном месте при температуре не выше 25 °С. Не допускать замораживания и попадания в руки детям.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector