Диклофенак время выведения

Диклофенак время выведения

Обезболивающий препарат Диклофенак относится к группе нестероидных средств. Одновременное его применение со многими группами медикаментов противопоказано. Необходимо знать, через какое время выводится Диклофенак из организма, чтобы продолжить лечение другими средствами.

Усвоение препарата

Действующее вещество препарата diclofenac быстро впитывается в кровь и с ее помощью доставляется к местам воспаления. Прием пищи влияет на скорость всасывания, но концентрация вещества при этом не уменьшается.

При пероральном приеме (таблетки) медикамента он долго высвобождается поэтому максимальный уровень препарата в крови наблюдается через 2 часа после употребления.

Инъекционный раствор средства (уколы) имеет более насыщенную структуру поэтому время воздействия значительно уменьшается, и предельная насыщенность проявляется через 15-20 минут. Концентрация вещества повышается настолько, насколько увеличивается дозировка препарата. Также она зависит от метода применения. Например, ректальное введение увеличивает время кумуляции до получаса.

Схема выведения средства из организма

При употреблении препарата вещество всасывается в кровь практически без остатка: 99% соединяется с белками. Диклофенак выводится из организма через мочевыводящие пути в виде нетоксичного неизменного активного компонента, частично – с желчью и калом в виде метаболитов. После первой дозы средства около 70% массы выводится почками в течение 24 часов. Остальное количество синтезируются в печени, далее – выходит с мочой. Около 2 часов занимает полувыведение из плазмы и до 6 часов – из синовиальной жидкости.

Применение Диклофенака не вызывает привыкание. При соблюдении интервала приема препарата, указанного в инструкции по применению Диклофенака, вещество не накапливается в организме. Длительное применение оказывает десенсибилизирующее действие – уменьшает чувствительность организма к чужеродным белкам, вызывающим аллергическую реакцию.

Совместимость Диклофенака с алкоголем

После употребления спиртного прием Диклофенака запрещен. Алкоголь усиливает интенсивность препарата и вызывает негативные последствия. Так как медикамент выпускается в разных видах, отличающихся по концентрации, то и реакция на алкоголь в процессе применения разная:

  • инъекции могут привести к головным болям, тошноте, отечности и нарушению работы почек, вплоть до почечной недостаточности. После спиртного ставить укол Диклофенака можно не раньше, чем через 48 часов , когда выведутся все вещества распада.
  • таблетки вызывают острое расстройство желудка, рвоту, отечность конечностей, лица. Печень также не может полноценно работать и неспособна быстро вывести Диклофенак. Его компоненты начинают разрушать ее клетки.
  • в состоянии алкогольного опьянения нельзя применять свечи. Это может вызвать внутреннее кровотечение, повышение артериального давления. Несовместимость приводит к заторможенному состоянию и нарушению работы нервной системы.
  • крем и гель под воздействием спиртного приводят к возникновению аллергических реакций на коже, раздражению.

Источники:

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/diclofenak__11520
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGu >

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Фармдействие

Диклофенак ингибирует фермент циклооксигеназу, что приводит к блокированию реакций арахидонового каскада и нарушению образования простагландинов (E2, F2альфа), тромбоксана A2, лейкотриенов, простациклина и выброса ферментов лизосом; также подавляет агрегацию тромбоцитов; при продолжительном использовании оказывает десенсибилизирующее воздействие; in vitro тормозит в хрящах биосинтез протеогликана в концентрациях, которые соответствуют человеческим. При введении внутрь полностью всасывается, пища может снижать скорость всасывания, но не концентрацию. Через 1–2 часа в плазме достигается максимальная концентрация. Из-за медленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация в плазме крови диклофенака пролонгированного действия меньше той, которая наблюдается при введении препарата короткого действия. Концентрация в плазме зависит от величины дозы. При введении внутримышечно максимальная концентрация в плазме будет достигнута через 10–20 минут, при ректальном введении через полчаса. Биодоступность составляет 50%; диклофенак интенсивно подвергается пресистемной элиминации. С белками связывается более чем на 99%. Хорошо проходит в синовиальную жидкость и ткани, где его содержание растет медленно, но через 4 часа становится больше, чем в плазме. Около 35% выводится с фекалиями в виде метаболитов; примерно 65% в печени метаболизируется и выводится в виде неактивных через почки. Время полувыведения из плазмы составляет примерно 2 часа, из синовиальной жидкости — 3–6 часов; не накапливается в организме, при соблюдении рекомендуемого времени между приемами. Диклофенак проникает через кожу при местном нанесении. При закапывании в глаз максимальная концентрация диклофенака в конъюнктиве и в роговице наступает через полчаса, проходит в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в значимых количествах не попадает. Снижает боль при движении и в состоянии покоя, припухлость суставов, утреннюю скованность, улучшает функциональную способность суставов. При воспалениях, которые возникают после травм и операций, быстро уменьшает как спонтанную боль, так и боль во время движения, снижает на месте раны воспалительный отек. У больных с полиартритом, которые получают курсовое лечение, уровни в синовиальной ткани и синовиальной жидкости больше, чем в плазме крови. Противовоспалительное свойство диклофенака больше, чем у ацетилсалициловой кислоты, бутадиона, ибупрофена; есть данные о лучшей переносимости и большей выраженности клинического эффекта по сравнению с индометацином; при болезни Бехтерева и ревматизме эквивалентен индометацину и преднизолону.

Читайте также:  Дерматолог и венеролог это одно и тоже

Показания

Воспалительные болезни суставов (ревматизм, хронический подагрический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит); дегенеративные заболевания (остеохондроз, деформирующий остеоартроз); ишиас; люмбаго; миалгия; невралгия; болезни внесуставных тканей (бурсит, тендовагинит, ревматические поражения мягких тканей); острый приступ подагры; посттравматические болевые синдромы, которые сопровождаются воспалением; послеоперационные боли; аднексит; первичная дисальгоменорея; приступы мигрени; печеночная и почечная колика; остаточные явления пневмонии; инфекции лор-органов.
Местно показаниями диклофенака являются — травмы мышц, связок, сухожилий и суставов; местные формы ревматизма мягких тканей.
В офтальмологии — посттравматическое воспаление после непроникающих и проникающих ранений глаза; неинфекционный конъюнктивит; болевой синдром при использовании эксимерного лазера; при проведении операции имплантации и удаления хрусталика.

Противопоказания

Гиперчувствительность (включая и к прочим нестероидным противовоспалительным средствам), язвенная болезнь, нарушение кроветворения неясной причины, обострения деструктивно-воспалительных болезней кишечника, последний триместр беременности, «аспириновая» бронхиальная астма, возраст до 6 лет.
По данным Научного центра экспертизы средств медицинского применения (2013 г.) использование диклофенака для системного применения противопоказано пациентам с повышенным риском артериальных тромбозов и тромбоэмболий, хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и цереброваскулярными заболеваниями. Длительная терапия препаратами диклофенака для системного применения, особенно в больших дозах (150мг/день) может вызвать увеличение риска развития тромботических поражений артериальных сосудов (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Дозирование

Режим дозирования диклофенака устанавливают индивидуально с учетом тяжести состояния и показаний. Принимается внутрь (во время или после еды, запив водой, не разжевывая), внутривенно, ректально, внутримышечно, местно (инстилляции в конъюнктивальный мешок, накожно). Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут за несколько приемов; ретард-формы — 1 раз за сутки (возможно — до 200 мг/сут). При достижении клинического эффекта дозу необходимо снизить до минимальной поддерживающей дозы. Детям старше 6 лет использовать из расчета 2 мг/кг/сут только таблетки обычной продолжительности действия. Как начальное лечение диклофенак используют внутривенно или внутримышечно. Внутримышечно — 75 мг/сут (в тяжелых случаях можно 2 раза в сутки по 75 мг с перерывом в несколько часов) на протяжении 1–5 дней, далее необходимо перейти на использование таблеток или суппозиториев. Ректально: 1–2 раза за сутки по 50 мг. Накожно: в кожу осторожно втереть 2–4 г мази или геля 2–4 раза за сутки; вымыть руки после нанесения. Инстилляционно: в конъюнктивальный мешок 5 раз в течение 3 часов по 1 капле до операции, по 1 капле 3 раза сразу после операции, дальше —3–5 раз за сутки по 1 капле на протяжении необходимого для терапии времени; прочие показания —4–5 раз за сутки 1 капля.
При пропуске очередного приема диклофенака необходимо принять его как вспомните (с едой), следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
При продолжительной терапии необходимо проведение периодического исследования функции печени, формулы крови, кала на скрытую кровь. В первые 6 месяцев беременности диклофенак должен использоваться только в наименьшей дозировке и по строгим показаниям. Из-за возможного уменьшения скорости реакции не рекомендуется работа с механизмами и вождение автотранспорта. Нельзя наносить на открытые или поврежденные участки кожи вместе с окклюзионной повязкой; не допускать попадания на слизистые и в глаза (за исключением глазных форм препарата).

Побочные эффекты

Системные: желудочно-кишечные расстройства (рвота, метеоризм, тошнота, запор, анорексия, диарея), желудочно-кишечные кровотечения, НПВС-гастропатия, острые медикаментозные язвы и эрозии желудочно-кишечного тракта, нарушение работы печени, увеличение трансаминаз в сыворотке крови, панкреатит, лекарственный гепатит, интерстициальный нефрит, головная боль, бессонница, утомляемость, пошатывание при ходьбе, возбуждение, головокружение, раздражительность, отеки, эозинофильная пневмония, асептический менингит, местные аллергические реакции (эрозии, экзантема, эритема, изъязвление, экзема), синдром Стивенса — Джонсона, многоформная эритема, синдром Лайелла, бронхоспазм, эритродермия, системные анафилактические реакции (в том числе и шок), фотосенсибилизация, пурпура, выпадение волос, нарушения кроветворения, сердечно-сосудистые нарушения, нарушения зрения и чувствительности, судороги.
При введении диклофенака внутримышечно: жжение, абсцесс, образование инфильтрата, некроз жировой ткани. При использовании свечей: слизистые выделения с примесью крови, местное раздражение, боли при дефекации.
При местном использовании: эритема, зуд, жжение, высыпания, возможно появление системных побочных эффектов.
Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3–6 мес, и примерно у 2–4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития этих серьезных осложнений.

Читайте также:  Чистка желудка соленой водой

Взаимодействие

Увеличивает содержание в крови дигоксина, лития, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических средств, хинолоновых производных. Повышает токсичность циклоспорина, метотрексата, возможность появления побочных эффектов глюкокортикоидов, риск гиперкалиемии при приеме калийсберегающих диуретиков, снижает эффекты диуретиков. Содержание диклофенака в плазме понижается при использовании ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания

Ограничения к применению диклофенака

Нарушение работы почек и печени, порфирия, беременность, сердечная недостаточность, работа, при которой необходимо повышенное внимание, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование диклофенака во время беременности и грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода и ребенка.

Передозировка

При передозировке диклофенаком появляются головокружение, гипервентиляция, головная боль, помутнение сознания, у детей — расстройства пищеварения (тошнота, боль в области живота, рвота, кровотечения), миоклонические судороги, расстройства работы почек и печени. Необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение, которое направлено на устранение гипертензии, нарушения работы почек, раздражения желудочно-кишечного тракта, судорог, угнетения дыхания. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.

Фармакологические свойства

НПВП, производное фенилуксусной кислоты с выраженной противовоспалительной, анальгетической и антипиретической активностью. Фармакологические свойства диклофенака обусловлены его способностью тормозить биосинтез некоторых простагландинов в результате ингибирования фермента простагландинсинтетазы.

Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет или значительно уменьшает выраженность симптомов воспаления. Диклофенак снижает индуцируемую простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражителям и биологически активным веществам, образующимся в очаге воспаления; ведет к понижению температуры тела, предупреждая действие простагландинов на гипоталамическое звено процесса терморегуляции; снижает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее.

Применение диклофенака способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, уменьшению боли в покое и при движении. In vitro диклофенак в концентрации, эквивалентной той, которая достигается в тканях человека при лечении, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. Тормозит агрегацию тромбоцитов.

Диклофенак быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в крови после приема диклофенака внутрь в форме таблетки достигается через 20–60 мин. Одновременный прием пищи несколько замедляет скорость, но не объем абсорбции. Учитывая, что около 50% диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень, AUC в случае приема диклофенака внутрь или использования его в форме ректальных суппозиториев почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы. После повторного приема диклофенака фармакокинетические параметры не изменяются. С белками сыворотки крови (преимущественно с альбуминами) связывается почти 99,7% диклофенака. Кажущийся объем распределения — 0,12–0,17 л/ кг массы тела. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Спустя 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность сохраняется приблизительно в течение 12 ч. Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом посредством однократного и множественного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), бо`льшая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Два из них фармакологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл/мин, конечный период полувыведения из плазмы крови — 1–2 ч. Период полувыведения 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов — 3-гидрокси-4-метоксидиклофенак — имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит фармакологически неактивен. Около 60% введенного диклофенака выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы активного вещества и в виде метаболитов, бо`льшая часть из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальная часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с желчью и калом. Существенных изменений фармакокинетики диклофенака у лиц пожилого возраста, пациентов с заболеваниями почек, хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени не отмечается.

Показания

Ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра, люмбаго, невралгия, миалгия, боль при травматических повреждениях опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, первичная дисменорея, в качестве симптоматического средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

В офтальмологии: угнетение миоза во время операции по поводу катаракты; предупреждение воспалительного процесса в послеоперационный период по поводу катаракты и хирургических вмешательств в области передних отделов глаза; профилактика цистоидного макулярного отека до и после операций по поводу удаления и имплантации хрусталика; неинфекционные воспалительные процессы с вовлечением передних отделов глаза (хронический неинфекционный конъюнктивит, аллергический конъюнктивит); посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока (как дополнение к местной антибактериальной терапии); для уменьшения выраженности глазной боли при фотофобии.

Читайте также:  Высокие антитела к герпесу

Применение

Внутрь взрослым и подросткам старше 14 лет назначают при острых состояниях по 50–75 мг 2–3 раза в сутки или по 25 мг 4 раза в сутки; при хронических заболеваниях и для поддерживающей терапии — по 25 мг 2–3 раза в сутки или в форме ретард (100 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения — 5–6 нед. Максимальная суточная доза — 300 мг. Применяют также ректально.

В/м (глубоко в ягодичную мышцу) вводят по 75 мг 1–2 раза в сутки. Не рекомендуется назначать продолжительный курс инъекций (более 4–5 дней).

Для симптоматического лечения первичной дисменореи доза диклофенака может составлять 50–200 мг/сут. Длительность лечения определяется его эффективностью и обычно не превышает 2–3 дней.

Гель наносят тонким слоем на болезненные участки 2–3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 10–14 дней.

Глазные капли 0,1%: перед операцией — по 1 капле в конъюнктивальный мешок 5 раз в течение 3 ч перед операцией; в послеоперационный период — сразу после хирургического вмешательства — по 1 капле 3 раза (на 15; 30 и 45-й минуте после операции), а затем — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течении времени, необходимого для лечения; для устранения боли — по 1 капле непосредственно после хирургического вмешательства, затем — по 1 капле 4–6 раз в сутки, при необходимости сроком до 6 дней; при воспалительных процессах — по 1 капле 4–5 раз в сутки в зависимости от тяжести состояния.

Длительное лечение должно проводиться только после тщательной оценки показаний и офтальмологического обследования. Как правило, используют не более 1–2 нед.

Противопоказания

Пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, желудочно-кишечные кровотечения, повышенная чувствительность к диклофенаку, непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, нарушения кроветворения, период беременности.

Побочные эффекты

Боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, ульцерогенное действие, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация кишечника, обострение язвенного колита, головная боль, потеря сознания, головокружение, нарушения чувствительности или зрения (диплопия), шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, ОПН, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Нефропатия возникает в большинстве случаев в результате очень длительного применения диклофенака. Возможно развитие аллергических реакций, в том числе и перекрестного типа, к другим НПВП. Длительное применение диклофенака может вызвать развитие гипертонического криза, обусловленного ингибированием биосинтеза простагландинов в почках. Очень редко отмечаются гемолитическая анемия и нарушения кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия); иногда — поражение печени.

При использовании глазных капель возможны преходящее ощущение жжения слабой или умеренной степени выраженности; редко — нечеткость зрения непосредственно после закапывания глазных капель, реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся зудом и гиперемией, фотофобия, точечный кератит.

Особые указания

С осторожностью назначают лицам с диспептическими симптомами, с заболеваниями органов пищеварительного тракта, АГ или недостаточностью кровообращения, почечной недостаточностью, а также больным, недавно перенесшим хирургическое вмешательство. На протяжении всего курса лечения рекомендуется осуществлять контроль функции почек и печени.

При длительном приеме диклофенака следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций.

Прием диклофенака в период беременности противопоказан. В период кормления грудью его можно назначать только по строгим показаниям и под тщательным медицинским наблюдением.

Взаимодействия

Не следует применять одновременно с другими НПВП (включая салицилаты и средства пиразолонового ряда), поскольку при подобном сочетании существует риск взаимного потенцирования токсических эффектов и снижения эффективности одного из препаратов. При одновременном применении с антикоагулянтами существенно возрастает риск развития геморрагических осложнений. При сочетанном применении с солями лития диклофенак может повышать концентрацию лития в плазме крови. Одновременное назначение с диклофенаком дигоксина через 48–72 ч может привести к значительному повышению концентрации гликозида в плазме крови; после прекращения приема диклофенака уровень дигоксина нормализуется через 48 ч. Диклофенак обусловливает задержку натрия и жидкости в организме, снижая эффективность антигипертензивных и диуретических средств. При сочетанном применении с диуретиками следует контролировать уровень калия. Нежелательно назначать одновременно с циклоспоринами. ГКС могут потенцировать токсические эффекты диклофенака. Пациентам, принимающим метотрексат, диклофенак назначают за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку концентрация в плазме крови и токсичность последнего могут повышаться.

Передозировка

Резкая головная боль, двигательное возбуждением, раздражительность, головокружение, судороги. При остром отравлении диклофенаком для перорального применения следует промыть желудок зондом, назначить активированный уголь; в дальнейшем — симптоматическое лечение по показаниям.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector